Fjala insulina u përdor fillimisht në vitin 1908, kur shkencëtari belg Jean de Mayer substancën që e prodhon pankreasi e quajti me fjalën latine insula – që do të thotë ishull. Në 1921 në Toronto, shkencëtarët kanadezë Frederick Bunting dhe Charles Best e izoluan insulinë nga pankreasi i qenit.
Më 11 janar 1922, djali 14-vjeçar Leonard Thomson, i cili ishte në ketoacidozë të rëndë, mori terapinë e insulinës, e cila ishte edhe hera e parë që iu dha një diabetiku. Terapia e insulinës së Thomson u dha në Toronto, por menjëherë pas marrjes, ai tregoi reaksion alergjik ndaj saj.
Mjeku kanadez James Colip pas reaksionit alergjik të djalit, paraqiti disa ndryshime në terapi, kështu terapia e dytë Thomson dha rezultate të shkëlqyera në shëndetin e tij. U tregua se ajo zgjati jetën e tij – 13 vitet e ardhshme ai përdori insulinën, ndërsa vdiq në moshën 27 vjeçare pas një inflamacioni të mushkërive.
Që nga ai moment u shpëtua jeta e miliona njerëzve dhe nga themeli ndryshoi drejtimin dhe prognozën e diabetit. Për këtë zbulim epokal shkencëtari Bunting në vitin 1923 mori Çmimin Nobel. Mirëpo, çmimi Nobel nuk iu dha as shkencëtarit Best, as mjekut Colip, gjë që konsiderohet si një nga gabimet më të mëdha që ka bërë Fondacioni Nobel në historinë e tij mbi 100 vjeçare.
Në vitin 1930 u bë progres në pastrimin e insulinës. “Eli Lilly” është kompania e parë që filloi me prodhimin e insulinës në botë.
Në vitin 1936, Hans Christian Hagedorn zbuloi se aktiviteti i insulinës mund të zgjatet në mënyrë të konsiderueshme shumë nëse i shtohet edhe protamina. 10 vjet më vonë, kompania daneze “Novo Nordisk” prodhoi dhe në treg placoj insulinën me kohëzgjatje mesatare të veprimit – NPH.
Në vitin 1953, shkencëtari Frederick Shangner zbuloi sekuencën e aminoacideve në proteinën e parë njerëzore – insulinën dhe për këtë zbulim morri çmimin Nobel. Pas përcaktimit të kësaj sekuence të aminoacideve, shkencëtarët e kishin të mundur që të zbulonin rendin e saktë të aminoacideve në strukturën e insulinës, gjë që ishte një hap shumë i rëndësishëm në krijimin e kushteve për prodhimin e insulinës artificialisht. Përveç Çmimit Nobel në përcaktimin e sekuencës së aminoacideve për insulinën, në vitin 1980, Schanger mori Çmimin Nobel edhe në fushën e kimisë për punën e tij në zhvillimin e teknikës për përcaktimin e bazës së nukleacioneve në ADN. Vetëm 10 vjet më vonë, insulina bëhet proteina e parë njerëzore e sintetizuar artificialisht. Me fjalë të tjera, ishte proteina e parë, struktura aminoacide e së cilës u krijua artificialisht.
Falë proceseve komplekse bioteknologjike, në vitin 1978, u prodhua insulina me ndihmën e baktereve.
Insulina sintetike, e cila morri emrin “insulina njerëzore”, u prodhua dhe u plasua në treg në vitin 1982, si ilaç i cili dallon shumë nga insulina e kafshëve. Përparësitë kyçe të kësaj insuline ishin se, kjo insulinë tek njerëzit shkaktoi më pak reaksione alergjike sesa insulina e kafshëve.
Në vitin 1976, për herë të parë u përdor pompa e insulinës, si një pajisje mjekësore e sofistikuar, e cila lejon shpërndarjen e vazhdueshme të insulinës në indin nënlëkuror brenda 24 orëve të ditës.
Në vitin 1998, shfaqet inhalator insulina, por vetëm në hulumtime. Vetëm në vitin 2006, European Medicines Evaluation Agency e aprovoi inhalator insulinë për trajtimin e diabetit të tipit 1 dhe 2 tek të rriturit.