Rëndësia e kontracepsionit dhe mbrojtjes njihet prej mijëra vitesh, atëherë kur egjiptianët përdornin mjaltin dhe gjethet e bagremit për të mbrojtur veten nga shtatzënia e paplanifikuar. Në Evropë, gjatë kohë këto lëvizje janë cilësuar si negative nga Kisha katolike, ndërsa problemi i shtatzënisë së padëshiruar dhe vdekshmërisë së lartë të nënave njihet që prej fundit të shekullit të 19-të.
Hulumtimet në fushën e kontracepsionit filluan në shekullin e 20-të. Ludwig Haberland në vitin 1919 tregoi se transplantimi i vezoreve të lepujve pjellorë nga kafshët jopjellore pengon ovulimin, i cili është parim i kontracepsionit të hormoneve. Në të njëjtën kohë, Margaret Sanger, pioniere e planifikimit familjar dhe lindjes së kontrolluar në Amerikë, filloj t’i përkrah gratë që të kenë qasje informative mbi kontracepsionin.
Ilaçi i parë në botë me hormone seksuale dhe arritja e madhe e cila mundësoi që të shfaqet kontracepsioni modern hormonal është përpunuar më vitin 1928, por për qëllime shkencore.
Katër vjet më vonë, kompania farmaceutike Schering prezanton një preparat me progestogjene biologjike. Në atë periudhë, Marie Stopes, themeluese e lëvizjes së lindjeve të kontrolluara në Evropë, kërkoi mbështetje nga politikanët për luftën e saj, për të siguruar se kontrolli i lindjes është në dispozicion për të gjitha gratë dhe për të zvogëluar frikën dhe injorancën sa i përket mardhënieve seksuale.
Viti i ardhshëm u shënua si fillimi i terapisë hormonale. Kimistët Svensk dhe Hildebrand në laboratorin Schering zhvilluan sintezën e estradiolit. Në ndërkohë, Adolf Butenandt dhe shkencëtarë të tjerë arrijnë që të izolojnë hormonin progesteron (hormon nga trupi i verdhë) nga vezoret e derrit. Hans Herloff Inhoffen dhe Walter Hohlweg, në vitin 1938 hyjnë në histori për zhvillimin e etinil estradiolit. Kimisti amerikan Russell Marker konsideron se hormonet sintetike mund të sintetizohen nga steroidet të cilat mund të gjenden në rrënjët e bimëve, ndërsa viti 1942 na shpie në Meksikë, ku është zbuluar se barishtja e egër (Dioscorea Mexicana) nga e cila mund të fitohet progesteroni natyral. Pastaj filloi gara për të bërë tabletën e parë kontraceptive.
Shkencëtarët gjermanë Bikenbach dhe Polkovich në vitin 1944 eksplorojnë mënyra se si ta pengojnë ovulacionin nga kontraceptivët.
Në vitin 1950, biokimisti Gregory Pincus investoi 50 000 dollarë në hulumtime dhe i pari zhvilloi dhe testoi kontraceptivët hormonal. Profesori Carl Djerassi në atë moment luan rol kyç në zhvillimin e tabletës, në atë mënyrë që në vitin 1951 sintetizoi norethindrone – progesteronin e parë sintetik, përbërësin jetik në tabletën e parë kontraceptive.
Pincus formoi një ekip me gjinekologun e Harvardit Dr. John Rock dhe zhvilluan studimin e parë afatgjatë në mesin e 60 000 grave në Porto Riko dhe Haiti. Nga studimi u arrit në përfundim se të dyja hormonet – estrogjeni dhe progesteroni nëse merren në doza të vogla mund të parandalojnë shtatzaninë.
Kështu, tabletat në praktikë ishin të disponueshme në vitin 1960, ndërsa në SHBA në dy vitet e ardhshme, gratë amerikane zbulojnë se mund të kënaqen me mardhëniet seksuale pa mbetur shtatzane.
Në 14 vitet e ardhshme, dhjetë milionë amerikanë kanë filluar të përdorin këto kontraceptivë. Në Europë kontraceptivi i parë në formë tabletash arritin në vitin 1961. Tashmë në vitet e ’70, tabletat i përdorin më shumë se 50 milionë gra në mbarë botën. Tre dekada pasi u shfaq në perëndim, në vitin 1999 edhe gratë në Japoni arritën të luftonin për përdorimin e tyre. Vlerësohet se sot në botë rreth 100 milionë gra përdorin tableta kontraceptive.
