Низ вековите имало многу обиди за ублажување на болката. Раните примери за тоа вклучуваат губење на свест предизвиканo со удар по главата на пациентот или со компресија на каротидните артерии (во вратот). Во средниот век, елаборираните напивки вклучувале алкохол и разни растителни екстракти, како коренот на билката Mandragora officinarum. Опиумот бил широко користен, особено во Кина, а првата интравенска инјекција на опиум била направена во 1660-тите. Ослободувањето од болка во рака или во нога било изведувано со стегање на нервите во горниот дел на екстремитетот и со примена на ладна вода, мраз или снег. Хипнотизмот станал популарен како средство за олеснување на болката и медицински третман кон крајот на 18-от и почетокот на 19-от век.
Седумнаесеттиот и 18-oт век биле обележани со рапидно зголемување на знаењето за тоа како работат срцето и белите дробови, како и за својствата на многу гасови. Во 1799 година, сер Хемфри Дејви предложил употреба на азотен оксид за да ја олесни болката. Дваесет и пет години подоцна, д-р Хенри Хикман ја опишал употребата на јаглероден диоксид за да предизвика губење на свеста, додека Хорас Велс во 1844 година прв користел азотен оксид како анестезија при екстракција на заби.
Иако Парацелсус ги опишал ефектите на етерот врз животните во 1540 година, првата употреба на овој лек за општа анестезија кај луѓето била во 1842 година од страна на докторите Лонг и Кларк. На 16 октомври 1846 година, д-р Вилијам Мортон ја извел првата јавна демонстрација на етерска анестезија во Бостон. Овој голем напредок во олеснувањето на човечкото страдање брзо се ширел и првата употреба на етер во Англија и во Шкотска следувала веднаш потоа. Бидејќи во тоа време единственото средство за комуникација бил бродот, биле потребни месеци за вестите да стигнат до многу земји. Првиот регистриран анестетик во Австралија бил даден на пациент во јуни 1847 година.
Неколку недели по славната демонстрација на етер, Оливер Вендел Холмс го популаризирал зборот „анестезија“. Тој го употребил зборот за да ја опише „нечувствителноста – особено на предметите на допир“, што ја предизвикува етерот. Зборот претходно бил користен за едноставно да се опише недостатокот на чувство, како на пример, поради проблеми со нервите. Холмс, исто така, вовел и таква комбинација на зборови како „анестетичка состојба“ и „анестетички агенс“.
Професорот Џејмс Јанг Симпсон од Единбург го вовел хлороформот во 1847 година. Тој, исто така, ја опишал првата смрт од анестезија во 1848 година. Станувало збор за пациентка, млада девојка по име Хана Гринер. Таа била прва од многуте кои страдале од ненадејна срцева слабост под дејство на хлороформот. Во Лондон, Џон Сноу го предводел начинот на анализирање на компликациите после анестезијата и хируршката интервенција со внимателна евалуација на постоперативните смртни случаи. Тој се обидел да ја измени својата практика, осврнувајќи се на она што го научил од претходните случаи.
Анестезијата произведена од нервен блок или регионална анестезија станала можна откако кокаинот бил изолиран од растението кока во 1860 година. Д-р Карл Колер прв извел анестезија на кожата и мукозните мембрани во 1884 година. Во Њујорк во 1885 година, д-р Корнинг го дал првиот спинален анестетик, а потоа и првиот епидурален анестетик во 1901 година. Во 1913 госина Џејмс Гватми во медицинската пракса воведува ректална анестезија за која користел мешавина од етер и масла. Овој тип анестезија имал за цел да ги ублажи болките на бремените жени за време на породувањето.
Општата анестезија станала попријатна за пациентите кога пентоталот или натриум тиопентонот стапил во употреба кон крајот на 1930-тите. Во Монтреал во 1942 година д-р Харолд Грифин канадски анестезиолог воведува во анестезијата средство за опуштање на мускулите што ја намалило количината на потребниот анестетик, го зголемило бројот на оперативни зафати и ги подобрил работните услови во хирургијата. На овој начин бил намален и морталитетот и морбидитетот. Овој придонес на д-р Грифин, историчарите на медицината најдобро го илустрираат така што развојот на анестезијата ја делат на период пред и по Грифин. Во педесеттите години на минатиот век, истражувањето на халогенираните јаглеводороди како незапалив, високо потенцијален анестетик резултирало со воведување на халотанот и исчезнување на етерот и на хлороформот од повеќето операциони сали.
Во 1967 година, д-р Питер Марфи воведува во употреба фибероптички ендоскоп за интубација на трахеата. Во средината на осумдесеттите години на 20 век, овој флексибилен фибероптички бронхоскоп станал незаменлив инструмент во пулмологијата и во анестезиологијата.
Модерната ера на анестезија започнува во 60-тите, со развојот на нови лекови и достапноста на нови техники и опрема за следење. Како што повеќе информации станувале достапни на анестезиологот за тоа што се случувало со пациентот и во системот за анестезија, анестезиолозите почнале повеќе да внимаваат на безбедноста и префинетоста на техниките. На крајот од дваесеттиот век се забележува голем напредок во секојдневната анестезија, вклучувајќи ги придобивките од компјутерската технологија, микроелектрониката и напредокот во лековите. Анестезијата сега е прилагодена на секој поединечен пациент, без разлика дали сте десет недели предвремено родени или сте сто години стар, без разлика дали сте болни или здрави никогаш немало побезбедно време за да се подложите на анестезија.
