Важноста на контрацепцијата и заштитата препознаена уште пред илјадници години, кога Египќаните користеле мед и листови од багрем за да се заштитат од непланирана бременост. Во Европа долго такви движења биле етикетирани како негативни од страна на католичката црква, додека проблемот со несакана бременост и високата смртност на родилките била препознаена уште кон крајот на 19 век.
Истражувања на полето на хормонската контрацепција почнуваат дури во 20 век. Лудвиг Хаберленд во 1919 година докажал дека трансплантацијата на јајчници на плодни зајци од неплодни животни спречува овулација, што е принцип на хормонска контрацепција. Во исто време Маргарет Сангер, пионер во борбата за контрола на раѓање во Америка, почнува да се залага жените да имаат пристап до информации за контрацепцијата.
Првиот лек во светот со сексуални хормони и големо достигнување кое овозможило да се појави модерна хормонска контрацепција е изновиран 1928 година, но во научни цели.
Четири години подоцна фармацевтската компанија Шеринг воведува препарат со биолошки прогестагени. Во тој период Мари Стопес, основач на движењето за контрола на раѓањето во Европа, бара поддршка од политичарите за својата борба, а тоа е контролата на раѓањето да стане лесно достапна за сите жени и да се намалат стравовите и незнаењето во врска со сексот.
Следната година се означува како почеток на хормонската терапија. Хемичарите Свенк и Хилдебранд во лабораторијата на Шеринг развиваат синтеза на естрадиолот. Во меѓувреме, Адолф Бутенант и останати научници успеваат да го изолираат хормонот прогестерон (хормон на жолто тело) од јајчник на свиња. Ханс Инхофен и Валтер Хохлевг, 1938 година влегуваат во историјата со развој на етинил естрадиол. Американскиот хемичар Расел Маркер смета дека синтетските хормони може да се синтетизираат од стероиди кои може да се најдат во коренот на билките и 1942 година оди во Мексико каде открива дива билка (Dioscorea Mexicana) од која може да се добие природен прогестерон. Тогаш почнува трката за правење на првата контрацепциска таблета.
Германските научници Бикенбах и Поликович во 1944 година истражуваат начини овулацијата да се инхибира со контрацептиви.
Во 1950 година биохемичарот Грегори Пинкус вложува свои 50 000 долари во истражувања и прв развива и тестира хормонски контрацептиви. Професорот Карл Џераси во тој момент игра клучна улога во развојот на таблетата, на тој начин што 1951 година синтетизира норентиндрон – прв синтетски прогестерон, витална состојка во првата контрацепциска таблета.
Пинкус формира тим со гинекологот од Харвард д-р Џон Рок и спроведуваат прва долготрајна студија меѓу 60.000 жени во Порторико и на Хаити. Од истражувањето се дошло до заклучок дека двата хормона – естроген и прогестерон, земени во мали дози може да спречат бременост.
Така, таблетите во пракса станале достапни во 1960 година, во САД и во наредните две години американските жени откриваат дека можат да уживаат во сексот без да забременат.
Во наредните 14 години, десет милиони Американки почнуваат да пијат од овие контрацептиви. Европа, контрацепција во форма на таблети прв пат добива 1961 година. Веќе во седумдесетите години таблетата ја консумираат 50 милиони жени во светот. Три децении откако се појави на Запад, во 1999 година и жените на Јапонија успеваат да се изборат за нејзино користење. Проценето е дека контрацептивни таблети денес во светот користат 100 милиони жени.
