Зборот инсулин за прв пат е употребен 1908 година кога белгискиот научник Жан де Мајер на супстанцата што ја произведува панкреасот и дал име по латинскиот збор insula – што значи остров. Во 1921 година во Торонто, канадските научници Фредерик Бантинг и Чарлс Бест го изолирале инсулинот од панкреасот на куче.
На 11 јануари 1922 година, 14-годишното момче Леонард Томсон кое било во тешка кетоацидозна кома примило инсулинска терапија, што воедно било прв пат таа да се даде на некој дијабетичар. Инсулинската терапија на Томсон му била дадена во Торонто, но набрзо по примањето тој покажал алергиска реакција на неа.
Канадскиот лекар Џејмс Колип по алергиската реакција на момчето, внел одредени измени во терапијата, па веќе втората терапија на Томсон дала одлични резултати по неговото здравје. Се покажало дека тоа го продолжило неговиот живот – наредните 13 години тој користел инсулин, а починал во 27-та година од животот од запаление на белите дробови.
Од тој момент биле спасени животи на милиони луѓе и од темел бил изменет текот и прогнозите на шеќерната болест. За ова епохално откритие научникот Бантинг во 1923 година добил Нобелова награда. Но, награда не добиле ниту начуникот Бест ниту лекарот Колип што се смета за една од најголемите грешки што ги направила Нобеловата фондација во својата над 100 години долга историја.
Во 1930 година постигнат бил напредок во пречистување на инсулинот. Компанијата „Eli Lilly“ е првата која почнала да произведува инсулин во светот.
Во 1936 година, Ханс Кристиан Хагедорн отрил дека активноста на инсулинот може значајно да се продолжи доколку му се додаде протамин. 10 години подоцна, данската компанија „Novo Nordisk“ произвела и на пазарот пласирала инсулин со средно време на делување – NPH.
Во 1953 година, научникот Фредерик Шангер открива аминокиселинска секвенца во првиот човечки протеин – инсулинот и за тоа откритие добива Нобелова награда. Со увтрдувањето на оваа аминокиселинска секвенца на научниците им било овозможено да го откријат точниот редослед на аминокиселините во структурата на инсулинот што претставувало исклучително важен чекот во создавањето услови инсулинот вештачки да се произведува. Освен Нобелова награда за дефинирање на аминокиселинската секвецна за инсулинот, Шангер во 1980 година добил Нобелова награда и во областа на хемијата за својата работа на равојот на техниката за одредување на нуклеинска база во ДНК. Само 10 години подоцна инсулинот станува првиот човечки протеин кој бил синтетизиран по вештачки пат. Со други зборови во прашање бил прв протеин чија аминокиселинска структура била составена по вештачки пат.
Благодарение на сложените биотехнолошки процеси, во 1978 година произведен е инсулин со помош на бактерии.
Синтетичкиот инсулин кој го добил името „хуман инсулин“ бил произведен и претставен на пазарот во 1982 година, како лек кој во многу нешта се разликува од животинскиот инсулин. Клучните предности на овој инсулин биле во тоа што овој инсулин кај луѓето предизвикувал помали алергиски реакции отколку животинскиот инсулин.
Во 1976 година прв пат била употребена инсулинска пумпа, како софистицирано медицинско средство кое овозможува континуирана испорака на инсулин во поткожното ткиво сите 24 часа во денот.
Во 1998 година се појавува инхалаторен инсулин, но само во истражувања. Дури во 2006 година, European Medicines Evaluation Agency го одобрува инхалаторниот инсулин за лекување на дијабетес тип 1 и тип 2 кај возрасни.
